專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 57 題單選題
服用felodipine同時又飲用葡萄柚汁,下列那些為可能的影響?①felodipine的血中濃度增加 ②felodipine的血中濃度減少 ③葡萄柚汁會活化CYP3A4活性 ④葡萄柚汁會抑制CYP3A4活性
C正確答案
葡萄柚汁抑制腸道CYP3A4,使felodipine代謝減少、血中濃度增加,故選①④。
為什麼答案是 C
①felodipine血中濃度增加+④葡萄柚汁抑制CYP3A4,兩者皆正確。葡萄柚汁抑制腸道與肝臟CYP3A4,減少首渡代謝,使felodipine生體可用率與血中濃度上升,正確答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 葡萄柚汁抑制腸道CYP3A4,使felodipine代謝減少、血中濃度增加,故選①④。
看到「葡萄柚汁」直接聯想:抑制CYP3A4→藥物代謝↓→血中濃度↑。
逐選項分析
A✕
①血中濃度增加正確,但③「葡萄柚汁活化CYP3A4」錯誤。葡萄柚汁中的呋喃香豆素是CYP3A4「抑制劑」而非活化劑,故此組合不正確。
B✕ 陷阱
④抑制CYP3A4正確,但②「血中濃度減少」錯誤。代謝酵素被抑制後藥物分解變慢,血中濃度應該上升而非下降,方向相反,此為常見陷阱組合。
C✓ 正確
①felodipine血中濃度增加+④葡萄柚汁抑制CYP3A4,兩者皆正確。葡萄柚汁抑制腸道與肝臟CYP3A4,減少首渡代謝,使felodipine生體可用率與血中濃度上升,正確答案。
D✕
②濃度減少與③活化CYP3A4皆錯誤,兩個敘述方向都與事實相反,為最不正確的組合。
葡萄柚汁與CYP3A4交互作用機轉
| 項目 | 作用方向 | 結果 | 臨床意義 |
|---|
| 葡萄柚汁呋喃香豆素 | 抑制腸道CYP3A4 | 首渡代謝↓ | 生體可用率↑ |
| felodipine(鈣離子阻斷劑) | 代謝變慢 | 血中濃度↑ | 低血壓、心悸風險↑ |
| 效應持續時間 | 不可逆抑制 | 可達24-72小時 | 間隔服用仍有影響 |
本題雙重陷阱:①「活化vs抑制」與②「濃度增vs減」方向都可被顛倒。記住核心邏輯:抑制酵素→代謝慢→藥物累積→濃度上升。只要把這條因果鏈背熟,③②兩個反向敘述自然排除。