專技高考-藥師藥理學與藥物化學107 年第 44 題單選題
以下有關cyclophosphamide的敘述，何者錯誤？
A屬於抗代謝藥正確答案
B藉由CYP2B6進行最初的代謝步驟
C經代謝水解後產生具腎毒性之acrolein
D活性代謝物具aziridine結構
A正確答案
Cyclophosphamide 是 alkylating agent（氮芥類烷化劑），不是抗代謝藥，A 為錯誤敘述。
為什麼答案是 A
Cyclophosphamide 屬於 nitrogen mustard（氮芥類）烷化劑，作用機轉是與 DNA 形成交聯（cross-linking），並非抗代謝藥。抗代謝藥指 methotrexate、5-FU、cytarabine 等干擾核酸合成的藥物。此題為反向題，A 即為要選的錯誤敘述。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Cyclophosphamide 是 alkylating agent（氮芥類烷化劑），不是抗代謝藥，A 為錯誤敘述。
Cyclophosphamide = 氮芥 = 烷化劑。看到「抗代謝藥」立刻刪。
逐選項分析
A✓ 正確
Cyclophosphamide 屬於 nitrogen mustard（氮芥類）烷化劑，作用機轉是與 DNA 形成交聯（cross-linking），並非抗代謝藥。抗代謝藥指 methotrexate、5-FU、cytarabine 等干擾核酸合成的藥物。此題為反向題，A 即為要選的錯誤敘述。
B✕
Cyclophosphamide 為前驅藥（prodrug），需經肝臟 CYP450 酵素活化，主要由 CYP2B6（也涉及 CYP3A4、CYP2C9）將其代謝為 4-hydroxycyclophosphamide。此敘述正確。
C✕
代謝過程中除產生具細胞毒性的 phosphoramide mustard 外，也釋出 acrolein，acrolein 會引起出血性膀胱炎（具泌尿/膀胱毒性），臨床上以 mesna 解毒。此敘述描述其毒性副產物，正確。
D✕
烷化劑作用時氮芥側鏈會形成不穩定的 aziridinium（三元環）中間體，藉此與 DNA 鳥嘌呤 N7 位置烷基化形成交聯。活性代謝物確實具 aziridine（氮丙啶）結構，此敘述正確。
抗癌藥物分類速記
| 類別 | 代表藥物 | 機轉 |
|---|
| 烷化劑(Alkylating) | Cyclophosphamide、Cisplatin | DNA交聯/烷基化 |
| 抗代謝(Antimetabolite) | Methotrexate、5-FU、Cytarabine | 干擾核酸合成 |
| 抗生素類 | Doxorubicin、Bleomycin | 嵌入DNA/自由基 |
| 微管藥 | Vincristine、Paclitaxel | 影響有絲分裂紡錘體 |
本題以「抗代謝藥」偷換 cyclophosphamide 的真實分類（烷化劑）。考生若只記得它是抗癌藥而不細分機轉，容易誤判 A 正確。其餘 B/C/D 三項都是 cyclophosphamide 的正確代謝特性，反而是干擾。 
