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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10752單選題

比較圖中somatostatin與octreotide結構,推斷somatostatin的essential fragment為何?

題目附圖
ACys-S-S-Cys
BPhe-Trp-Lys-Thr正確答案
CCys-Lys-Asn-Phe
DLys-Thr-Cys-Thr
答案與詳解
B
正確答案
比較Somatostatin與Octreotide共同保留的片段,即為維持活性必需的essential fragment:Phe-Trp-Lys-Thr。

為什麼答案是 B

圖中Somatostatin序列為…Phe-Trp-Lys-Thr…,Octreotide序列為…Phe-D-Trp-Lys-Thr…,兩者完全保留此四胺基酸(D-Trp為立體修飾以增加代謝穩定性,仍代表相同藥效位置)。這段序列是與受體結合的關鍵pharmacophore,即essential fragment。

考點:雙硫鍵構形vs活性片段考點:Essential fragment/Pharmacophore考點:非必需片段考點:序列比對錯誤
載入中…

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黑皮