專技高考-藥師藥理學與藥物化學107 年第 13 題單選題
Fulvestrant藥物其作用機轉為何?
A雌性素(estrogen)受體拮抗劑正確答案
B雄性素(androgen)受體拮抗劑
C抑制芳香化酶(aromatase)
D促性腺激素釋放激素(GnRH)致效劑
A正確答案
Fulvestrant 是一種純雌激素受體拮抗劑(SERD),能結合並促進雌激素受體降解,臨床上主要用於治療賀爾蒙受體陽性的乳癌。
為什麼答案是 A
Fulvestrant 屬於選擇性雌激素受體下調劑(SERD),它在所有組織中都是純雌性素受體拮抗劑,不僅阻斷受體,還會導致受體變形與降解,用於治療抗 Tamoxifen 的乳癌。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Fulvestrant 是一種純雌激素受體拮抗劑(SERD),能結合並促進雌激素受體降解,臨床上主要用於治療賀爾蒙受體陽性的乳癌。
藥理字尾秒解法:看到「-vestrant」直接聯想純雌激素受體拮抗劑(SERD);與「-oxifen」(SERM)及「-trozole」(芳香化酶抑制劑)作區分。
逐選項分析
A✓ 正確
Fulvestrant 屬於選擇性雌激素受體下調劑(SERD),它在所有組織中都是純雌性素受體拮抗劑,不僅阻斷受體,還會導致受體變形與降解,用於治療抗 Tamoxifen 的乳癌。
B✕
雄性素受體拮抗劑主要用於治療前列腺癌,常見藥物字尾為「-lutamide」(如 Flutamide, Bicalutamide, Enzalutamide)。
C✕ 陷阱
芳香化酶抑制劑(Aromatase inhibitors)雖也用於乳癌,但機轉是阻斷雄性素轉化為雌性素,降低體內雌性素濃度。常見藥物字尾為「-trozole」(如 Anastrozole, Letrozole)或 Exemestane。
D✕
GnRH 致效劑(如 Leuprolide, Goserelin)是透過持續刺激導致腦下垂體受體去敏感化(Down-regulation),進而抑制性腺激素分泌,字尾多為「-relin」或「-lide」。
乳癌常見賀爾蒙療法藥物分類
| 藥物類別 | 代表藥物 | 作用機轉 | 臨床特點 |
|---|
| SERM (選擇性調節劑) | Tamoxifen, Raloxifene | 在乳腺拮抗,在骨骼/子宮致效 | Tamoxifen會增加子宮內膜癌風險 |
| SERD (受體下調劑) | Fulvestrant | 純拮抗劑,結合並降解雌激素受體 | 無致效作用,用於抗Tamoxifen之乳癌 |
| Aromatase Inhibitor | Anastrozole, Letrozole | 抑制芳香化酶,阻斷雌激素生成 | 主要用於停經後婦女的乳癌 |
| GnRH Agonist | Leuprolide, Goserelin | 受體去敏感化,抑制FSH/LH分泌 | 可用於停經前婦女的乳癌或前列腺癌 |
考選部最愛把乳癌的賀爾蒙用藥混在一起考。考生常把 Fulvestrant (直接作用於受體) 和 Aromatase inhibitors (抑制雌激素合成) 搞混。記住:Fulvestrant 是『受體』層級的純拮抗與降解。