專技高考-藥師藥理學與藥物化學107 年第 78 題單選題
下列治療類風濕關節炎的藥物中，何者為prodrug？
Ahydroxychloroquine
Bmethotrexate
Cleflunomide正確答案
Dauranofin
C正確答案
leflunomide 為前驅藥 (prodrug)，在體內代謝為活性代謝物 teriflunomide (A77 1726) 才發揮療效。
為什麼答案是 C
leflunomide 為前驅藥，口服後幾乎完全代謝成活性產物 teriflunomide (A77 1726)，藉抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 阻斷嘧啶從頭合成，抑制活化 T 細胞增殖。正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 leflunomide 為前驅藥 (prodrug)，在體內代謝為活性代謝物 teriflunomide (A77 1726) 才發揮療效。
記憶：leflunomide → 活性代謝物 teriflunomide，是典型 prodrug，抑制 DHODH 阻斷嘧啶合成。
逐選項分析
A✕
hydroxychloroquine 本身即為活性藥物，屬抗瘧藥用於 RA，調節免疫、抑制溶酶體功能，並非 prodrug。
B✕ 陷阱
methotrexate 本身就有活性，為葉酸拮抗劑直接抑制 dihydrofolate reductase。雖會形成多麩胺酸化代謝物增強作用，但其原型即具藥效，非典型 prodrug。
C✓ 正確
leflunomide 為前驅藥，口服後幾乎完全代謝成活性產物 teriflunomide (A77 1726)，藉抑制 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 阻斷嘧啶從頭合成，抑制活化 T 細胞增殖。正解。
D✕
auranofin 為口服金製劑，本身即含金的活性化合物，直接作用調節免疫反應，並非需體內轉化的 prodrug。
RA 常見 DMARD 與活性形式
| 藥物 | 是否 prodrug | 活性代謝物 | 作用機轉 |
|---|
| hydroxychloroquine | 否 | — | 抑制溶酶體/抗原呈現 |
| methotrexate | 原型即有活性 | polyglutamate (加強) | 抑制 DHFR |
| leflunomide | 是 ✔ | teriflunomide(A77 1726) | 抑制 DHODH |
| auranofin | 否 | — | 金製劑調節免疫 |
易把 methotrexate 誤認為 prodrug。MTX 雖會多麩胺酸化成更強代謝物，但其原型本身即具藥效，並非需經轉化才產生作用；真正的 prodrug 是 leflunomide，須代謝成 teriflunomide 才有效。 
