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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11159單選題

下列有關rivaroxaban(結構如下圖)的敘述,何者錯誤?

題目附圖
A以benzene取代thiophene,會導致活性下降
Bmorpholinone會與factor Xa產生hydrophobic interaction
Cchlorothiophene carboxamide會與factor Xa產生氫鍵
DCYP3A4/2J2負責oxazolidine的hydroxylation代謝正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Rivaroxaban結構題,考其各片段的SAR(構效關係)與代謝途徑;CYP3A4/2J2代謝的是morpholinone環,而非oxazolidine環。

為什麼答案是 D

錯誤在於代謝部位認定錯誤。CYP3A4與CYP2J2負責的hydroxylation代謝位置是左側的morpholinone環(氧化開環),而非中間的oxazolidinone環;oxazolidinone環本身不是主要hydroxylation代謝位點,選項D將代謝部位張冠李戴,故此敘述錯誤。

考點:SAR/thiophene取代效果考點:morpholinone與FXa結合考點:carboxamide氫鍵貢獻考點:Rivaroxaban代謝部位
載入中…

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