下列有關rivaroxaban(結構如下圖)的敘述,何者錯誤?

A以benzene取代thiophene,會導致活性下降
Bmorpholinone會與factor Xa產生hydrophobic interaction
Cchlorothiophene carboxamide會與factor Xa產生氫鍵
DCYP3A4/2J2負責oxazolidine的hydroxylation代謝正確答案
答案與詳解

錯誤在於代謝部位認定錯誤。CYP3A4與CYP2J2負責的hydroxylation代謝位置是左側的morpholinone環(氧化開環),而非中間的oxazolidinone環;oxazolidinone環本身不是主要hydroxylation代謝位點,選項D將代謝部位張冠李戴,故此敘述錯誤。
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