專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 61 題單選題
下列ACE抑制劑的作用，何者不需經過bioactivation？
Aenalapril
Bfosinopril
Cperindopril
Dlisinopril正確答案
D正確答案
ACE抑制劑多為prodrug需肝臟活化，唯captopril與lisinopril本身即具活性，不需bioactivation。
為什麼答案是 D
lisinopril本身即為活性藥物，與captopril同屬不需經肝臟活化（bioactivation）即可直接作用的ACE抑制劑，故為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 ACE抑制劑多為prodrug需肝臟活化，唯captopril與lisinopril本身即具活性，不需bioactivation。
記口訣：『captopril、lisinopril 不用活化』。名字結尾-pril但開頭非如其他酯類者多為前驅藥。
逐選項分析
A✕
enalapril為前驅藥(prodrug)，須經肝臟酯酶水解轉化成活性代謝物enalaprilat才有藥效，屬於需要bioactivation的ACE抑制劑。
B✕
fosinopril為含磷酸根的前驅藥，須在體內水解成活性型fosinoprilat才能作用，因此需要bioactivation，並非本題答案。
C✕
perindopril為酯類前驅藥，須經肝臟水解轉化成perindoprilat才具ACE抑制活性，屬需bioactivation者。
D✓ 正確
lisinopril本身即為活性藥物，與captopril同屬不需經肝臟活化（bioactivation）即可直接作用的ACE抑制劑，故為正解。
ACE抑制劑是否需要活化
| 藥物 | 是否為前驅藥 | 活性型 | 備註 |
|---|
| captopril | 否 | 本身即活性 | 含-SH，不需活化 |
| lisinopril | 否 | 本身即活性 | lysine衍生物，不需活化 |
| enalapril | 是 | enalaprilat | 酯類前驅藥 |
| fosinopril | 是 | fosinoprilat | 含磷酸根前驅藥 |
| perindopril | 是 | perindoprilat | 酯類前驅藥 |
考生易誤以為所有名稱結尾-pril者都需活化。實際上captopril與lisinopril是少數例外，本身即具活性。其餘酯類前驅藥（enalapril、ramipril、perindopril、fosinopril等）才需經肝臟水解活化。 
