專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 3 題單選題
下列有關藥物在人體內產生conjugation代謝反應的敘述,何者錯誤?
A包括弱酸或弱鹼之藥物
B胺基酸可為此反應之輔助因子
C不需要高能量中間體(high-energy intermediates)即可進行活化反應正確答案
D需要代謝酵素之存在
C正確答案
Conjugation(第二相代謝)反應屬於合成反應,需要高能量中間體(如UDPGA、PAPS、acetyl-CoA)來活化基團,C說「不需要」故為錯誤。
為什麼答案是 C
錯誤!Phase II結合反應屬合成反應,須先由高能量中間體(如UDP-glucuronic acid、PAPS、acetyl-CoA、SAM)活化結合基團才能進行,並非不需要高能量中間體,此為本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Conjugation(第二相代謝)反應屬於合成反應,需要高能量中間體(如UDPGA、PAPS、acetyl-CoA)來活化基團,C說「不需要」故為錯誤。
Phase II 結合反應一定要「高能量供體」活化,看到「不需要high-energy intermediates」直接判錯。
逐選項分析
A✕
Conjugation反應可作用於各種具官能基的藥物,包括弱酸、弱鹼類藥物,只要具有可被結合的-OH、-COOH、-NH2等基團即可進行,敘述正確。
B✕
胺基酸(如glycine、glutamine)確實可作為conjugation的結合基團,與含羧酸的藥物形成amino acid conjugate,是正確的輔助因子敘述。
C✓ 正確
錯誤!Phase II結合反應屬合成反應,須先由高能量中間體(如UDP-glucuronic acid、PAPS、acetyl-CoA、SAM)活化結合基團才能進行,並非不需要高能量中間體,此為本題答案。
D✕
Conjugation需要特定轉移酶(如UGT、sulfotransferase、N-acetyltransferase)催化,因此確實需要代謝酵素存在,敘述正確。
常見Conjugation反應與高能量供體
| 反應類型 | 結合基團 | 高能量供體 | 催化酵素 |
|---|
| Glucuronidation | 葡萄糖醛酸 | UDPGA | UGT |
| Sulfation | 硫酸 | PAPS | Sulfotransferase |
| Acetylation | 乙醯基 | Acetyl-CoA | NAT |
| Methylation | 甲基 | SAM | Methyltransferase |
| Amino acid | 甘胺酸等 | 藥物先活化成acyl-CoA | Acyltransferase |
考生常誤以為結合反應只是「加上一個基團」很簡單而不需能量,但實際上Phase II需先消耗能量形成活化中間體(如UDPGA),此為反向題故C的「不需要」敘述為錯誤答案,務必看清題幹問「何者錯誤」。