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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11156單選題

下圖化合物的X為何種取代基時,其鎮靜安眠藥效最強?

題目附圖
AOCH3
BNH2
CCl正確答案
DCH3
答案與詳解
C
正確答案
苯二氮平類(Benzodiazepine)藥物SAR:5-苯環的鄰位(ortho)取代基電負性越強、吸電子能力越大,鎮靜活性越強;鹵素(Cl、F)取代效果最佳。

為什麼答案是 C

鄰位Cl為吸電子鹵素取代基,提高5-苯環的疏水性與適度的電子缺乏性,使化合物與GABA-A受體BZD結合位高親和力,此即diazepam等臨床藥物之構型,鎮靜效果最強。

考點:供電子基降活性考點:氨基降藥效考點:鹵素取代最強效考點:烷基效果次於鹵素
載入中…

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