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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學111 年第 56 題單選題

下圖化合物的X為何種取代基時，其鎮靜安眠藥效最強？

題目圖片

AOCH3

BNH2

CCl正確答案

DCH3

答案與詳解

C

正確答案

苯二氮平類(Benzodiazepine)藥物SAR：5-苯環的鄰位(ortho)取代基電負性越強、吸電子能力越大，鎮靜活性越強；鹵素(Cl、F)取代效果最佳。

逐選項解析

AOCH3✕ 易錯陷阱

OCH3為供電子基(electron-donating group)，增加苯環電子密度，降低與受體的結合親和力，鎮靜效果較弱，為常見陷阱選項。

BNH2✕ 錯誤

NH2為強供電子基，親脂性低且電子效應不利於GABA-A受體結合，在BZD的SAR研究中鎮靜活性最差。

CCl✓ 正確

DCH3✕ 錯誤

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