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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學11175單選題

下列ibrutinib結構中箭頭指示位置,何者可與Bruton tyrosine kinase(BTK)催化中心Cys481形成共價鍵結合?

題目附圖
A(見題目圖)
B(見題目圖)
C(見題目圖)正確答案
D(見題目圖)
答案與詳解
C
正確答案
Ibrutinib 是一種不可逆 BTK 抑制劑,透過其結構中的 acrylamide(丙烯醯胺)基團作為 Michael acceptor,與酵素 Cys481 形成共價鍵。

為什麼答案是 C

箭頭指向 acrylamide(丙烯醯胺)基團的末端雙鍵碳(β-碳)。此處為 Michael acceptor,具有親電性,可與 BTK 催化中心 Cys481 的硫醇基(-SH)發生親核性加成反應,形成不可逆的共價鍵。

考點:結構辨識考點:共價結合機制
載入中…

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