專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學112 年第 53 題單選題
下列何者抗精神疾症的活性最低?
D正確答案
Phenothiazine 類抗精神病藥物的 SAR:2 位取代基(Cl、CF3 等吸電子基)對 D2 拮抗活性至關重要;無取代的 Promazine 抗精神病活性最低,僅具鎮靜作用。
逐選項解析
AChlorpromazine 結構✕ 錯誤
Chlorpromazine(氯丙嗪):phenothiazine 骨架 2 位有 Cl 取代,側鏈為 propyl-dimethylamine。為第一代典型抗精神病藥,具強 D2 受體拮抗作用,抗精神病活性明確。
BPiperazine 側鏈 phenothiazine✕ 錯誤
Phenothiazine 衍生物,2 位帶 SO2N(CH3)2 取代基,側鏈含 piperazine 環。piperazine 側鏈 phenothiazine 通常具高效價 D2 拮抗活性(如 fluphenazine 類),抗精神病活性強。
CClozapine 結構✕ 錯誤
Clozapine(氯氮平)類 dibenzodiazepine 結構,帶 Cl 取代與 piperazine 側鏈。為第二代非典型抗精神病藥,對 D4 及 5-HT2A 具親和力,抗精神病活性明確。
DPromazine 結構與活性✓ 正確
Promazine(普馬嗪):phenothiazine 骨架 2 位「無取代基」,側鏈同 chlorpromazine。因缺乏 2 位吸電子基,D2 拮抗活性極弱,臨床上主要作鎮靜劑使用,抗精神病活性最低。
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