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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10565單選題

在下列那個位置加入CF3取代基,最能增加下圖化合物的抗精神病活性?

題目附圖
A1
B2正確答案
C3
D4
答案與詳解
B
正確答案
吩噻嗪類抗精神病藥物在2位(苯環對位於N)引入CF3取代基,可最大程度增強抗精神病活性,此為構效關係核心原則。

為什麼答案是 B

圖中2位為含N側苯環的間位(相對於S為對位方向)。大量構效關係研究確認,在吩噻嗪2位引入強電子吸引基(如CF3、Cl、SCF3)可顯著提高抗精神病活性,CF3在此位的氯丙嗪類衍生物(如三氟拉嗪trifluoperazine)即為經典例證。

考點:吩噻嗪構效關係考點:吩噻嗪2位EWG活性
載入中…

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