專技高考-藥師藥理學與藥物化學105 年第 54 題單選題
下列何者為purine之拮抗劑?
Athioguanine正確答案
Bfluorouracil
Cmethotrexate
Dcapecitabine
A正確答案
Thioguanine(6-TG)為purine類似物拮抗劑,干擾嘌呤核苷酸合成,屬抗代謝抗癌藥。
為什麼答案是 A
Thioguanine(6-thioguanine, 6-TG)是嘌呤類似物,被代謝為thioGMP干擾purine核苷酸合成與DNA合成,為典型purine antagonist,常用於白血病治療。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Thioguanine(6-TG)為purine類似物拮抗劑,干擾嘌呤核苷酸合成,屬抗代謝抗癌藥。
記「6-MP、6-TG」開頭含thio或數字6者多為purine拮抗劑;fluoro/capecit屬pyrimidine。
逐選項分析
A✓ 正確
Thioguanine(6-thioguanine, 6-TG)是嘌呤類似物,被代謝為thioGMP干擾purine核苷酸合成與DNA合成,為典型purine antagonist,常用於白血病治療。
B✕ 陷阱
Fluorouracil(5-FU)為pyrimidine類似物,其代謝物FdUMP抑制thymidylate synthase,屬嘧啶拮抗劑,非purine拮抗劑,是常見干擾選項。
C✕ 陷阱
Methotrexate為葉酸拮抗劑(folate antagonist),抑制dihydrofolate reductase,間接影響嘌呤與嘧啶合成,但機轉是抗葉酸而非直接purine類似物。
D✕
Capecitabine為5-FU的口服前驅藥,在體內轉化為5-FU發揮作用,屬pyrimidine拮抗劑,並非purine拮抗劑。
抗代謝抗癌藥分類
| 藥物 | 類別 | 作用機轉 | 代表用途 |
|---|
| Thioguanine (6-TG) | Purine拮抗劑 | 干擾嘌呤核苷酸合成 | 白血病 |
| Mercaptopurine (6-MP) | Purine拮抗劑 | 抑制嘌呤合成 | ALL維持期 |
| Fluorouracil (5-FU) | Pyrimidine拮抗劑 | 抑制thymidylate synthase | 大腸癌 |
| Capecitabine | Pyrimidine拮抗劑 | 5-FU前驅藥 | 乳癌、大腸癌 |
| Methotrexate | 葉酸拮抗劑 | 抑制DHFR | 白血病、RA |
本題考抗代謝藥的細分類。5-FU與capecitabine同屬pyrimidine拮抗劑(capecitabine為5-FU前驅藥),methotrexate屬葉酸拮抗劑,三者都不是purine類,只有thioguanine正確。需精準區分purine與pyrimidine類似物。