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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10557單選題

蛋白質生物製劑結構中,若含有下列何種胺基酸時,可使其racemization速率最快?

AAsp residue正確答案
BGlu residue
CSer residue
DTrp residue
答案與詳解
A
正確答案
Asp(天門冬胺酸)因側鏈羧基會形成環狀succinimide中間體,使其racemization速率最快。

為什麼答案是 A

Asp殘基側鏈含羧基,易與主鏈醯胺氮形成五員環succinimide中間體,此環狀結構使α碳上的氫更易解離,大幅加速racemization(消旋化),速率最快,是蛋白質藥物穩定性研究的重點。

考點:Asp消旋最快考點:Glu六員環較慢考點:Ser無環中間體考點:Trp易氧化非消旋
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