專技高考-藥師藥理學與藥物化學105 年第 52 題單選題
下列何者與二氫葉酸還原酶結合後，阻斷二氫葉酸還原為四氫葉酸？
Amethotrexate正確答案
Bfludarabine
Chydroxyurea
Dcapecitabine
A正確答案
Methotrexate (MTX) 是經典的葉酸拮抗劑，藉由競爭性抑制二氫葉酸還原酶 (DHFR)，阻斷四氫葉酸生成，進而抑制 DNA 合成。
為什麼答案是 A
Methotrexate (MTX) 結構類似葉酸，能競爭性結合並抑制二氫葉酸還原酶 (DHFR)，阻止二氫葉酸 (DHF) 還原為具活性的四氫葉酸 (THF)，導致嘌呤與嘧啶合成受阻。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Methotrexate (MTX) 是經典的葉酸拮抗劑，藉由競爭性抑制二氫葉酸還原酶 (DHFR)，阻斷四氫葉酸生成，進而抑制 DNA 合成。
看到關鍵字「二氫葉酸還原酶 (DHFR) 抑制劑」，直接秒選 Methotrexate (MTX)。若考「胸苷酸合成酶 (TS)」，則選 5-FU 或 Capecitabine。
逐選項分析
A✓ 正確
Methotrexate (MTX) 結構類似葉酸，能競爭性結合並抑制二氫葉酸還原酶 (DHFR)，阻止二氫葉酸 (DHF) 還原為具活性的四氫葉酸 (THF)，導致嘌呤與嘧啶合成受阻。
B✕
Fludarabine 屬於嘌呤類似物 (Purine analog)，主要機轉為抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 以及核糖核苷酸還原酶，干擾 DNA 的合成與延長，與 DHFR 無關。
C✕ 陷阱
Hydroxyurea 的主要機轉是抑制「核糖核苷酸還原酶 (ribonucleotide reductase)」，阻止核糖核苷酸轉化為去氧核糖核苷酸 (dNTPs)，將細胞週期停滯在 S 期，並非抑制 DHFR。
D✕ 陷阱
Capecitabine 是 5-Fluorouracil (5-FU) 的口服前驅藥，屬於嘧啶類似物。其主要機轉是抑制「胸苷酸合成酶 (thymidylate synthase, TS)」，阻斷 dUMP 轉化為 dTMP，而非抑制 DHFR。
常見抗代謝抗癌藥物與其標靶酵素
| 藥物名稱 | 藥物類別 | 主要抑制酵素 | 作用結果 |
|---|
| Methotrexate (MTX) | 葉酸拮抗劑 | 二氫葉酸還原酶 (DHFR) | 阻斷四氫葉酸 (THF) 生成 |
| Capecitabine / 5-FU | 嘧啶類似物 | 胸苷酸合成酶 (TS) | 阻斷 dTMP 生成 (缺胸腺嘧啶) |
| Hydroxyurea | 其他抗代謝物 | 核糖核苷酸還原酶 | 阻斷 dNTP 生成 (缺去氧核糖核苷酸) |
| Fludarabine | 嘌呤類似物 | DNA 聚合酶 | 阻斷 DNA 鏈延長 |
國考極愛將抗代謝藥物的「標靶酵素」張冠李戴。考生常把 Methotrexate (抑制 DHFR)、5-FU (抑制 TS) 以及 Hydroxyurea (抑制核糖核苷酸還原酶) 搞混，必須精準配對藥物與其專屬酵素。 
