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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10551單選題

下列何者為阿片受體的affinity labeling agent?

題目附圖
AA(見圖)
BB(見圖)正確答案
CC(見圖)
DD(見圖)
答案與詳解
B
正確答案
Affinity labeling agent需具備與受體高親和力結合的藥效基團,加上能與受體形成共價鍵的活性基團(如Michael acceptor中的α,β-不飽和酯/醯胺)。選項B在納曲酮骨架上接有反式丙烯醯胺-甲酯側鏈,即為親和性標記試劑。

為什麼答案是 B

選項B在naltrexone骨架的6位胺基上,連接了一段反式(E型)α,β-不飽和醯胺鏈(-NH-CO-CH=CH-COOCH3),末端為甲酯(H3CO-),整體形成fumaric acid monoamide結構。此α,β-不飽和羰基為Michael acceptor,可與阿片受體中的親核胺基酸殘基(如Cys、Lys)發生不可逆共價加成,正是affinity labeling agent的典型特徵。

考點:阿片拮抗劑骨架考點:Michael acceptor共價標記考點:複合環阿片配體考點:二價阿片配體
載入中…

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