專技高考-藥師藥理學與藥物化學105 年第 72 題單選題
下列有關indinavir的敘述，何者錯誤？
A結構屬於hexanoic acid amide衍生物正確答案
B屬於HIV protease抑制劑
C與midazolam有配伍禁忌
D主要經由CYP3A4代謝
A正確答案
Indinavir 是 HIV 蛋白酶抑制劑（字尾 -navir），結構為胜肽模擬物（含 hydroxyethylamine 骨架），主要經 CYP3A4 代謝且為強抑制劑，與 Midazolam 併用有配伍禁忌。
為什麼答案是 A
本題為反向題，此敘述錯誤。Indinavir 是一種胜肽模擬物 (peptidomimetic)，其核心結構特徵為 hydroxyethylamine 骨架，用以模擬 HIV 蛋白酶切割胜肽鍵時的過渡態，並非 hexanoic acid amide (己酸醯胺) 衍生物。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Indinavir 是 HIV 蛋白酶抑制劑（字尾 -navir），結構為胜肽模擬物（含 hydroxyethylamine 骨架），主要經 CYP3A4 代謝且為強抑制劑，與 Midazolam 併用有配伍禁忌。
看到字尾「-navir」秒選 HIV 蛋白酶抑制劑。此類藥物結構多為模擬胜肽過渡態的 hydroxyethylamine 骨架，絕非 hexanoic acid amide；且務必記得它們是 CYP3A4 強抑制劑。
逐選項分析
A✓ 正確
本題為反向題，此敘述錯誤。Indinavir 是一種胜肽模擬物 (peptidomimetic)，其核心結構特徵為 hydroxyethylamine 骨架，用以模擬 HIV 蛋白酶切割胜肽鍵時的過渡態，並非 hexanoic acid amide (己酸醯胺) 衍生物。
B✕
敘述正確。抗愛滋病藥物中，字尾為「-navir」的藥物（如 Indinavir, Ritonavir, Saquinavir）皆屬於 HIV 蛋白酶抑制劑 (Protease Inhibitors, PIs)。
C✕ 陷阱
敘述正確。Indinavir 是肝臟 CYP3A4 酵素的強效抑制劑，而安眠鎮靜藥 Midazolam 需經由 CYP3A4 代謝。兩者併用會導致 Midazolam 血中濃度飆高，引發嚴重的呼吸抑制與過度鎮靜，因此為絕對配伍禁忌。
D✕
敘述正確。HIV 蛋白酶抑制劑 (PIs) 類藥物主要都是經由肝臟的 CYP3A4 酵素進行代謝，這也是為何這類藥物極易與其他藥物發生代謝性交互作用的原因。
HIV 蛋白酶抑制劑 (PIs) 核心考點
| 藥物字尾 | 作用機轉 | 結構特徵 | 關鍵交互作用 |
|---|
| -navir (如 Indinavir) | 抑制 HIV protease，阻止病毒成熟 | 胜肽模擬物 (Hydroxyethylamine 骨架) | 強烈抑制 CYP3A4 (禁忌併用 Midazolam) |
藥物化學常利用捏造或無關的化學骨架名稱來混淆考生。對於 HIV PIs，只要記住它們是為了「模擬蛋白質胜肽鍵被切斷的瞬間（過渡態）」，因此核心結構是 hydroxyethylamine，看到其他奇怪的酸醯胺衍生物通常是錯的。 
