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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10580單選題

【承上題前情】 下列化合物①-④具有何種作用? 承上題,那一個化合物是GABA轉胺酶之不可逆(irreversible)抑制劑?

題目附圖
A
B正確答案
C
D
答案與詳解
B
正確答案
化合物②含有乙烯基(vinyl group),可作為GABA轉胺酶的自殺性不可逆抑制劑(mechanism-based inhibitor)。

為什麼答案是 B

化合物②為Vigabatrin(γ-vinyl GABA),結構上在α碳旁有乙烯基(CH2=C-),被GABA-T催化後形成反應性中間體,與酵素活性位點共價結合,造成不可逆(自殺式)抑制。圖中可見NH3⁺與COO⁻兩端加上末端乙烯基(CH2=)。

考點:GABA天然受質考點:自殺式不可逆抑制考點:Gabapentin類結構考點:GABA再攝取抑制
載入中…

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