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專技高考-藥師藥理學與藥物化學10564單選題

口服有效之雌性素ethinyl estradiol,結構上的乙炔基位於第幾位碳上?

A16 α
B16 β
C17 α正確答案
D17 β
答案與詳解
C
正確答案
Ethinyl estradiol(炔雌醇)在第17位碳的α位導入乙炔基,阻止首渡代謝,使其口服有效。

為什麼答案是 C

正解。Estradiol原17β為羥基;在17位碳的α面導入ethinyl(乙炔基),形成17α-ethinyl-17β-OH結構,可阻擋肝臟首渡代謝,故口服有效。這是合成雌性素的經典修飾。

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