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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10547單選題

下列有關tacrine之敘述,何者正確?

A具有nitroacridine之結構,用於治療阿茲海默症(Alzheimer's disease)
B主要作用於蕈毒鹼(muscarinic)M2 受體
C因具腎毒性而使其用途受限
D1-Hydroxy-tacrine為活性代謝物正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Tacrine 是首個治療阿茲海默症的乙醯膽鹼酯酶抑制劑,1-hydroxy-tacrine(velnacrine)為其活性代謝物,但因肝毒性限制使用。

為什麼答案是 D

Tacrine 經肝臟 CYP1A2 代謝後產生的 1-hydroxy-tacrine(velnacrine)確實具有活性,可繼續抑制 AChE,為其活性代謝物,敘述正確。

考點:結構名稱偷換考點:AChE 抑制機轉考點:肝毒性非腎毒性考點:活性代謝物
載入中…

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