專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學108 年第 74 題單選題
下列有關類固醇型雄性激素(steroidal androgen)的結構與活性關係之敘述,何者錯誤?
A第3位置ketone取代為非必要結構
B修飾成5β-H後,仍具有雄性激素活性正確答案
C修飾成3α-OH後,可增加雄性激素活性
D修飾成17α-OH後,會失去雄性激素活性
B正確答案
雄性激素SAR:5β-H構型會喪失活性,僅5α-H才有活性,故B「仍具活性」為錯誤敘述。
逐選項解析
A第3位置ketone取代為非必要結構✕ 錯誤
第3位的ketone(3-keto)雖常見於睪固酮,但對雄性激素活性而言並非絕對必要,可被修飾或還原仍保留部分活性,此敘述正確。
C修飾成3α-OH後,可增加雄性激素活性✕ 錯誤
3位由ketone改為3α-OH可維持或增強與雄性激素受體的結合,例如部分代謝物,此敘述被視為正確。
D修飾成17α-OH後,會失去雄性激素活性✕ 易錯陷阱
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