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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10874單選題

下列有關類固醇型雄性激素(steroidal androgen)的結構與活性關係之敘述,何者錯誤?

A第3位置ketone取代為非必要結構
B修飾成5β-H後,仍具有雄性激素活性正確答案
C修飾成3α-OH後,可增加雄性激素活性
D修飾成17α-OH後,會失去雄性激素活性
答案與詳解
B
正確答案
雄性激素SAR:5β-H構型會喪失活性,僅5α-H才有活性,故B「仍具活性」為錯誤敘述。

為什麼答案是 B

正解。A/B環稠合方向決定活性:5α-H(反式稠合)才具雄性激素活性;修飾成5β-H(順式稠合)會使分子形狀改變而喪失活性,故「仍具活性」為錯誤敘述。

考點:3-keto非必要考點:5β-H失活考點:3α-OH增活性考點:17α-OH失活
載入中…

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