專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學108 年第 41 題單選題
下列何種藥物主要以acetylation的方式代謝？
Aindomethacin
Blidocaine
Cacetaminophen
Dprocainamide正確答案
D正確答案
Procainamide 主要經由 N-acetyltransferase (NAT) 進行乙醯化代謝，產物為 NAPA，是乙醯化代謝的經典藥物。
為什麼答案是 D
Procainamide 為抗心律不整藥，主要透過 N-acetyltransferase 乙醯化生成具活性的 N-acetylprocainamide (NAPA)。代謝速率受快/慢乙醯化者基因多型性影響，為乙醯化代謝代表藥物。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Procainamide 主要經由 N-acetyltransferase (NAT) 進行乙醯化代謝，產物為 NAPA，是乙醯化代謝的經典藥物。
看到 acetylation（乙醯化）就想 NAT2 受質：procainamide、isoniazid、hydralazine、sulfonamides。
逐選項分析
A✕
Indomethacin 為非類固醇消炎藥，主要經由肝臟去甲基化（O-demethylation）及與葡萄糖醛酸結合（glucuronidation）代謝，並非乙醯化途徑。
B✕
Lidocaine 屬醯胺類局部麻醉劑，主要在肝臟經由 CYP（去乙基化，de-ethylation）代謝為 MEGX 等代謝物，並非乙醯化。
C✕ 陷阱
名稱含『acet-』易誤導。Acetaminophen 主要經由 glucuronidation、sulfation 結合，少部分經 CYP2E1 氧化為毒性 NAPQI，並非以乙醯化方式代謝。
D✓ 正確
Procainamide 為抗心律不整藥，主要透過 N-acetyltransferase 乙醯化生成具活性的 N-acetylprocainamide (NAPA)。代謝速率受快/慢乙醯化者基因多型性影響，為乙醯化代謝代表藥物。
常見藥物主要代謝途徑
| 藥物 | 主要代謝途徑 | 備註 |
|---|
| Procainamide | N-乙醯化 (NAT) | 生成NAPA，受快慢乙醯化影響 |
| Acetaminophen | Glucuronidation/Sulfation | 少量CYP2E1→NAPQI毒性 |
| Lidocaine | CYP去乙基化 | 生成MEGX |
| Indomethacin | 去甲基化/結合反應 | NSAID |
Acetaminophen 名稱含『acet-』很容易讓人誤以為它以乙醯化代謝，其實它主要靠葡萄糖醛酸與硫酸結合。真正以乙醯化（acetylation）為主要途徑的是 procainamide。 
