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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學1082單選題

Clonidine容易產生withdrawal hypertensive crisis,此作用的主要原因為何?

A降低 $alpha_{2}$ -adrenoceptor表現量正確答案
B增加alpha $_{1}$ -adrenoceptor表現量
C降低 $alpha_{2}$ -adrenoceptor的intrinsic activity
D增加 $\mathrm{alpha}_{1}$ -adrenoceptor的intrinsic activity
答案與詳解
A
正確答案
Clonidine長期刺激alpha2受體會使受體向下調節(downregulation),突然停藥導致交感反彈,引發高血壓危象。

為什麼答案是 A

Clonidine是alpha2受體agonist,長期使用持續刺激會使受體down-regulation(表現量下降)。一旦突然停藥,殘留高量交感神經活性無足夠受體抑制,造成rebound hypertension,這就是withdrawal crisis的主因。

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