專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學108 年第 48 題單選題

下圖藥物抑菌作用的標的為：

Atransamidase

Bdihydropteroate synthase

Ctopoisomerase II

DDNA gyrase正確答案

答案與詳解

正確答案

圖中結構為含喹諾酮核心＋羧酸基的萘啶酸衍生物（1,8-naphthyridine骨架），喹諾酮類藥物的標的是DNA gyrase（細菌拓樸異構酶II）。

為什麼答案是 D

圖示結構具1,8-naphthyridine骨架（雙氮雜環）、C4酮基、C3羧酸（–COOH）、N1乙基（–CH2CH3）、C7甲基，為萘啶酸（nalidixic acid）衍生物，屬第一代喹諾酮類。DNA gyrase（細菌type II topoisomerase，由GyrA/GyrB組成）正是喹諾酮類的經典標的，與GyrA結合抑制DNA超螺旋解旋，阻斷細菌DNA複製。

載入中…

完整詳解

Pro · 無限

重點　圖中結構為含喹諾酮核心＋羧酸基的萘啶酸衍生物（1,8-naphthyridine骨架），喹諾酮類藥物的標的是DNA gyrase（細菌拓樸異構酶II）。

秒殺技巧

圖中可見雙環氮雜芳香骨架＋4-酮基＋3-羧酸，此為喹諾酮/萘啶酸類特徵結構，直接對應標的DNA gyrase（選D）。

逐選項分析

A✕

transamidase（轉醯胺酶）不是喹諾酮類的作用標的，與此結構無關；此酶與胺基酸代謝相關，非抗菌藥物主要標的之一。

B✕ 陷阱

dihydropteroate synthase是磺胺類藥物的標的，負責葉酸合成途徑。圖中結構無磺醯胺基（–SO2NH2），非磺胺類，故不選B。

C✕ 陷阱

Topoisomerase II是真核細胞的酶（如癌症化療標的），喹諾酮類作用於細菌的topoisomerase II即DNA gyrase（GyrA次單元），若題目選C表述「topoisomerase II」指真核型則不精確；細菌版本稱DNA gyrase，選D更精確。

D✓ 正確

喹諾酮類 vs 磺胺類：結構特徵與標的對比

藥物類別	結構關鍵特徵	作用標的	代表藥
喹諾酮/萘啶酸類	雙環氮雜芳香環＋C4酮基＋C3羧酸	DNA gyrase（GyrA）	Nalidixic acid, Ciprofloxacin
磺胺類	苯胺環＋–SO2NH2磺醯胺基	Dihydropteroate synthase	Sulfamethoxazole
β-lactam類	β-lactam四元環＋噻唑環	Transpeptidase（PBP）	Amoxicillin

陷阱提醒

選項C「topoisomerase II」與選項D「DNA gyrase」易混淆：DNA gyrase本質上是細菌的type II topoisomerase，但在考試語境中選C（真核topoisomerase II）是錯的，因喹諾酮類專門針對細菌DNA gyrase，命名精確度是關鍵，且原核/真核選擇性不同，切勿因「都叫topoisomerase II」就選C。