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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10860單選題

下列何者為下圖化合物進行glucuronidation代謝的最主要位置?

題目附圖
A1
B2正確答案
C3
D5
答案與詳解
B
正確答案
Lamotrigine的glucuronidation代謝主要發生在N2位置(三氮雜環上的第2個氮),因為N2的孤對電子最容易被UGT酵素攻擊進行N-glucuronidation。

為什麼答案是 B

N2位置是圖中triazine環上標示的第2號氮,位於N1與N3之間,為Lamotrigine進行N-glucuronidation的最主要位置。UGT1A4為主要負責酵素,生成N2-glucuronide為主要代謝產物,已有大量文獻證實。

考點:N1立體障礙考點:N-glucuronidation主要位點考點:胺基位點次要
載入中…

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