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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10474單選題

下列有關抗麻風藥dapsone的敘述,何者錯誤?

A與p-aminobenzoic acid共服,藥效不變正確答案
B在苯環進行isosteric replacement,則活性降低
C在芳香環進行取代產生acetosulfone,則水溶性增加,但活性降低
D在結構上加入methanesulfinate之取代基,即成sulfoxone sodium
答案與詳解
A
正確答案
Dapsone(DDS)為磺胺類抗麻風藥,機轉是抑制二氫葉酸合成酶;PABA 為其競爭性拮抗劑,共服會使藥效降低,故 A 錯誤。

為什麼答案是 A

Dapsone 與磺胺類同屬抑制二氫葉酸合成酶,與 PABA 結構相似形成競爭。PABA 為其拮抗劑,共服會競爭酵素活性位點而降低 dapsone 藥效,並非「藥效不變」,故此敘述錯誤,為本題答案。

考點:PABA拮抗考點:電子等排考點:水溶性修飾考點:前驅藥衍生物
載入中…

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