專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 62 題單選題
下列何種酵素可將codeine代謝成morphine?
ACYP3A4
BCYP2C19
CCYP2D6正確答案
DCYP2C9
C正確答案
Codeine 是前驅藥,需經 CYP2D6 代謝 (O-去甲基化) 轉成有活性的 morphine 才能止痛。
為什麼答案是 C
CYP2D6 負責 codeine 的 O-去甲基化,將其轉換成有活性的 morphine,是發揮鎮痛效果的關鍵步驟,故為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Codeine 是前驅藥,需經 CYP2D6 代謝 (O-去甲基化) 轉成有活性的 morphine 才能止痛。
記口訣「Codeine → 2D → morphine」,CYP2D6 是 codeine 活化的關鍵酵素。
逐選項分析
A✕ 陷阱
CYP3A4 是體內最大宗代謝酵素,會把 codeine 走 N-去甲基化變成 norcodeine (無鎮痛活性),並非生成 morphine 的途徑,故為陷阱。
B✕
CYP2C19 主要代謝 PPI (omeprazole)、clopidogrel、diazepam 等,與 codeine 活化無關。
C✓ 正確
CYP2D6 負責 codeine 的 O-去甲基化,將其轉換成有活性的 morphine,是發揮鎮痛效果的關鍵步驟,故為正解。
D✕
CYP2C9 主要代謝 warfarin、phenytoin、NSAIDs 等,與 codeine 轉成 morphine 無關。
Codeine 代謝路徑對照
| 酵素 | 反應類型 | 產物 | 活性 |
|---|
| CYP2D6 | O-去甲基化 | Morphine | 有鎮痛活性 (正解) |
| CYP3A4 | N-去甲基化 | Norcodeine | 無鎮痛活性 |
| UGT | 葡萄糖醛酸化 | Codeine-6-glucuronide | 代謝排除 |
易誤選 CYP3A4,因其是體內最重要的代謝酵素,但它走 N-去甲基化生成無活性的 norcodeine。題目問的是「活化成 morphine」,關鍵是 CYP2D6 的 O-去甲基化,務必分清兩條路徑。