專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 56 題單選題
下列何者為phenoxybenzamine與α-adrenoceptors間主要之作用力?
B正確答案
Phenoxybenzamine 為非選擇性、不可逆的 α 受體拮抗劑,與 α 受體間以共價鍵結合,作用時間極長。
為什麼答案是 B
Phenoxybenzamine 為 haloalkylamine,會形成具高反應性的 ethyleniminium 中間體,與 α-adrenoceptor 形成穩定的共價鍵(不可逆結合),故藥效持續長(須等新受體合成)。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Phenoxybenzamine 為非選擇性、不可逆的 α 受體拮抗劑,與 α 受體間以共價鍵結合,作用時間極長。
看到「不可逆 α 阻斷劑」就想到共價鍵——這是 phenoxybenzamine 的招牌特徵。
逐選項分析
A✕ 陷阱
離子鍵屬於可逆性的靜電吸引作用,多數可逆性受體拮抗劑(如 phentolamine、prazosin)才以離子鍵或氫鍵結合。Phenoxybenzamine 為不可逆型,並非離子鍵。
B✓ 正確
Phenoxybenzamine 為 haloalkylamine,會形成具高反應性的 ethyleniminium 中間體,與 α-adrenoceptor 形成穩定的共價鍵(不可逆結合),故藥效持續長(須等新受體合成)。
C✕
氫鍵屬於較弱且可逆的非共價作用力,常見於可逆性配體與受體間的暫時結合。Phenoxybenzamine 的特性是不可逆,因此不以氫鍵為主要作用力。
D✕
凡得瓦爾力是最弱的分子間吸引力,無法解釋 phenoxybenzamine 不可逆且長效的特性,故非主要作用力。
α 受體拮抗劑作用力比較
| 藥物 | 可逆性 | 主要作用力 | 特點 |
|---|
| Phenoxybenzamine | 不可逆 | 共價鍵 | 長效、嗜鉻細胞瘤 |
| Phentolamine | 可逆 | 非共價(靜電/氫鍵) | 短效 |
| Prazosin | 可逆 | 非共價 | 選擇性 α1 |
考生易把「可逆」與「不可逆」對應的鍵結搞反。記住:不可逆拮抗劑(phenoxybenzamine)以共價鍵結合;可逆拮抗劑多為離子鍵、氫鍵或凡得瓦爾力等較弱的非共價作用。