下列有關saxagliptin之敘述,何者錯誤?
A作用於dipeptidyl peptidase-4 (DPP4)
B為α-aminoacylpyrrolidines之衍生物
C結構中pyrrolidine環上有nitro基團正確答案
D為不可逆抑制劑
答案與詳解
錯誤所在!Saxagliptin之pyrrolidine環上的取代基為nitrile (cyano, -C≡N) 基團,而非nitro (-NO2)。此腈基能與DPP-4活性位的serine形成共價鍵,是抑制活性的關鍵,題目偷換成nitro即為陷阱。
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