專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 9 題單選題
下列Azoles類抗黴菌藥物中,何者的吸收良好且主要由腎臟排泄?
AFluconazole正確答案
BKetoconazole
CItraconazole
DVoriconazole
A正確答案
Fluconazole口服吸收佳、不受食物影響,且為唯一主要經腎臟排泄的azole類,故為正解。
為什麼答案是 A
Fluconazole水溶性高、口服吸收良好(約90%)且不受胃酸或食物影響,蛋白結合率低,主要以原型由腎臟排泄,腎功能不全須調整劑量。為唯一典型腎排泄的azole。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Fluconazole口服吸收佳、不受食物影響,且為唯一主要經腎臟排泄的azole類,故為正解。
記口訣:Fluconazole=水溶性高→腎排泄;其餘azole多走肝臟CYP450代謝。
逐選項分析
A✓ 正確
Fluconazole水溶性高、口服吸收良好(約90%)且不受胃酸或食物影響,蛋白結合率低,主要以原型由腎臟排泄,腎功能不全須調整劑量。為唯一典型腎排泄的azole。
B✕ 陷阱
Ketoconazole吸收須仰賴胃酸環境,受食物及制酸劑影響大,且主要經肝臟代謝後由膽汁排出,肝毒性明顯,並非腎排泄。
C✕
Itraconazole脂溶性高、吸收變異大且須隨食物(或酸性飲料)服用,主要經肝臟CYP3A4代謝,並非腎臟排泄。
D✕
Voriconazole主要經肝臟CYP2C19、CYP3A4等代謝,具明顯藥物交互作用與基因多型性影響,並非主要腎排泄。
Azoles類抗黴菌藥物代謝/排泄比較
| 藥物 | 口服吸收 | 主要排泄/代謝 | 重點 |
|---|
| Fluconazole | 良好、不受食物影響 | 腎臟(原型) | 可入CNS、腎功能不全須減量 |
| Ketoconazole | 需胃酸、受食物影響 | 肝代謝/膽汁 | 肝毒性、抑制CYP強 |
| Itraconazole | 變異大、隨食物 | 肝CYP3A4 | 脂溶性高 |
| Voriconazole | 良好 | 肝CYP2C19/3A4 | 基因多型性、交互作用多 |
考生易誤選Ketoconazole,因其同為老牌azole;但Ketoconazole吸收須胃酸且主要肝代謝、膽汁排泄,與「腎排泄」相反。只有Fluconazole符合吸收佳+腎排泄雙條件,務必區分藥動學差異。