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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10752單選題

比較圖中somatostatin與octreotide結構,推斷somatostatin的essential fragment為何?

題目附圖
ACys-S-S-Cys
BPhe-Trp-Lys-Thr正確答案
CCys-Lys-Asn-Phe
DLys-Thr-Cys-Thr
答案與詳解
B
正確答案
比較somatostatin(14肽)與octreotide(8肽類似物)的共同保留序列,找出維持活性所必需的essential fragment為Phe-Trp-Lys-Thr。

為什麼答案是 B

圖中Somatostatin序列含Phe(7)-Trp(8)-Lys(9)-Thr(10),Octreotide序列含Phe-D-Trp-Lys-Thr(對應位置),兩者完全保留此四胺基酸串(D-Trp為構形最佳化但功能等效)。SAR研究確認此片段為somatostatin與受體結合的essential pharmacophore。

考點:雙硫鍵構形支架考點:Essential pharmacophore考點:非必需N端序列考點:C端穩定化修飾
載入中…

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