專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 35 題單選題
下列那一種抗癲癇藥物與GABA的化學結構類似,對於局部性癲癇具有不錯的治療效果?
ATopiramate
BGabapentin正確答案
CFelbamate
DTiagabine
B正確答案
Gabapentin (加巴噴丁) 顧名思義是 GABA 的類似物,化學結構模仿 GABA,用於局部性 (部分型) 癲癇輔助治療。
為什麼答案是 B
Gabapentin 設計初衷即為 GABA 的脂溶性類似物,化學結構與 GABA 相似,但實際機轉是作用於電壓門控鈣通道 α2δ 次單元。臨床用於局部性 (部分型) 癲癇及神經病變疼痛,正是本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Gabapentin (加巴噴丁) 顧名思義是 GABA 的類似物,化學結構模仿 GABA,用於局部性 (部分型) 癲癇輔助治療。
看英文字首!Ga-bapentin 直接含「GABA」,秒選 B。
逐選項分析
A✕
Topiramate (托吡酯) 為廣效抗癲癇藥,作用機轉多元:阻斷鈉通道、增強 GABA 作用、拮抗 AMPA/kainate 受體,但其化學結構為單醣衍生物 (sulfamate-substituted monosaccharide),並非 GABA 類似物。
B✓ 正確
Gabapentin 設計初衷即為 GABA 的脂溶性類似物,化學結構與 GABA 相似,但實際機轉是作用於電壓門控鈣通道 α2δ 次單元。臨床用於局部性 (部分型) 癲癇及神經病變疼痛,正是本題答案。
C✕
Felbamate (非氨酯) 機轉與 NMDA 受體拮抗及增強 GABA 有關,但因有再生不良性貧血與肝毒性等嚴重副作用而使用受限,其結構非 GABA 類似物,不符題意。
D✕ 陷阱
Tiagabine (蒂亞加賓) 與 GABA 系統高度相關,但機轉是抑制 GABA 再回收 (GAT-1 transporter 抑制劑),提高突觸 GABA 濃度,並非結構類似 GABA 本身。易與 B 混淆故為陷阱選項。
新型抗癲癇藥物機轉對照
| 藥物 | 主要機轉 | 與 GABA 關係 | 特色 |
|---|
| Gabapentin | 鈣通道 α2δ 結合 | 結構類似 GABA | 局部性癲癇、神經痛 |
| Tiagabine | 抑制 GABA 再回收 | 提高 GABA 濃度 | GAT-1 抑制劑 |
| Topiramate | 鈉通道+AMPA+GABA | 增強 GABA 作用 | 廣效、可預防偏頭痛 |
| Felbamate | NMDA 拮抗+GABA | 增強 GABA | 肝毒性、再障受限 |
題目問的是「化學結構類似 GABA」,Gabapentin 名稱即含 GABA 且結構相似。Tiagabine 同樣與 GABA 系統相關 (抑制再回收) 易誤選,但它是機轉相關而非結構類似,務必區分「結構像」與「作用像」。