專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學107 年第 73 題單選題
有關insulin glargine之敘述,下列何者錯誤?
A將insulin的A21Asn修飾成Gly
B於insulin加入B31Arg與B32Arg
C此藥之等電點(isoelectric point)接近7
D可製成澄清製劑並以靜脈注射給藥正確答案
D正確答案
Insulin glargine 是長效型胰島素類似物,僅能皮下注射,不可靜脈注射,故 D 錯誤。
為什麼答案是 D
Glargine 為澄清溶液沒錯,但其長效機轉依賴皮下沉澱緩慢釋放,只能皮下注射,禁止靜脈注射。IV 會喪失緩釋作用且可能造成嚴重低血糖,故此敘述錯誤,為本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Insulin glargine 是長效型胰島素類似物,僅能皮下注射,不可靜脈注射,故 D 錯誤。
看到「長效胰島素」+「靜脈注射」就是陷阱,長效製劑靠皮下緩慢釋放,IV 會破壞其延遲吸收特性。
逐選項分析
A✕
Glargine 確實將 A 鏈第 21 位的 Asn(天門冬醯胺)取代為 Gly(甘胺酸),增加酸性環境下的穩定性。此修飾正確,非本題要選的錯誤敘述。
B✕
Glargine 於 B 鏈 C 端加上兩個 Arg(B31、B32),使等電點上升至接近中性。此結構修飾敘述正確。
C✕
因加入兩個精胺酸,等電點由原本的 5.4 提高至接近 7(生理 pH)。在酸性製劑中為可溶,注入皮下中性環境後沉澱形成微沉澱物緩慢釋放,敘述正確。
D✓ 正確
Glargine 為澄清溶液沒錯,但其長效機轉依賴皮下沉澱緩慢釋放,只能皮下注射,禁止靜脈注射。IV 會喪失緩釋作用且可能造成嚴重低血糖,故此敘述錯誤,為本題答案。
常見胰島素類似物比較
| 藥物 | 作用時程 | 結構修飾 | 給藥途徑 |
|---|
| Insulin glargine | 長效 | A21 Asn→Gly, B31/B32 加 Arg | 皮下注射(禁IV) |
| Insulin lispro | 速效 | B28/B29 順序對調 | 皮下/可IV |
| Insulin aspart | 速效 | B28 Pro→Asp | 皮下/可IV |
| Insulin detemir | 長效 | B30 去除+肉豆蔻酸接 B29 | 皮下注射 |
Glargine 雖是澄清溶液(不像 NPH 是混濁懸浮液),考生易誤以為澄清=可靜脈注射。但其長效機轉靠皮下中性環境沉澱緩釋,IV 給藥會破壞此機轉並引發低血糖,故只能皮下注射。