有關amifostine(WR-2721),下列敘述何者正確?
A為硫代磷酸酯(phosphorothioate),不具活性,無法迅速穿透細胞正確答案
B無副作用的人體使用劑量約為400 mg/kg
C從小鼠實驗上得知,劑量降低因子(DRF)約為100
D每種癌症治療之前,必定施用amifostine
答案與詳解
正確。Amifostine 為硫代磷酸酯(phosphorothioate)前驅藥,本身不具活性、含磷酸基使其極性高、不易穿透細胞膜;需經正常組織高表現的鹼性磷酸酶去磷酸化成活性硫醇(WR-1065)才發揮清除自由基的放射保護效果。
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