專技高考-醫事放射師放射線治療原理與技術學111 年第 1 題單選題
胺基酚(aminothiol)輻射保護劑為新一代藥物,其設計的關鍵要素中,下列敘述何者正確?
A體積大,可以滯留體內,達到長時間保護身體不受輻射傷害
B烷基骨架中帶正電荷的胺,可與DNA主鏈發生強力離子化交互作用正確答案
C垂直的烷基側鏈帶有末端硫醇,可以清除DNA周圍的β粒子
D整體分子量在設計上必須與DNA分子相近,增加與DNA作用的機率
B正確答案
胺基酚類輻射保護劑(如amifostine)靠帶正電的胺與DNA磷酸主鏈離子鍵結合,再以硫醇基清除自由基,達到保護效果。
為什麼答案是 B
正解。胺基酚類藥物烷基骨架上帶正電荷的胺基,可與DNA帶負電的磷酸糖主鏈形成強力離子交互作用,使藥物定位於DNA附近,便於硫醇基就近清除自由基。
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完整詳解
Pro · 無限重點 胺基酚類輻射保護劑(如amifostine)靠帶正電的胺與DNA磷酸主鏈離子鍵結合,再以硫醇基清除自由基,達到保護效果。
記口訣:正電胺『靠近』DNA、硫醇『清除』自由基。選帶正電荷的胺與DNA主鏈作用即對。
逐選項分析
A✕
設計重點不是分子體積大或滯留體內。輻射保護劑多為前驅藥,經代謝活化後快速作用,並非靠長時間滯留產生保護,且大分子難以接近DNA。
B✓ 正確
正解。胺基酚類藥物烷基骨架上帶正電荷的胺基,可與DNA帶負電的磷酸糖主鏈形成強力離子交互作用,使藥物定位於DNA附近,便於硫醇基就近清除自由基。
C✕ 陷阱
硫醇基是清除『自由基(free radical)』與羥基自由基,而非清除β粒子。輻射傷害主要來自水分子游離產生的自由基,把清除對象偷換成β粒子是名詞陷阱。
D✕
藥物設計不需與DNA分子量相近。關鍵在於電荷與官能基(胺基定位、硫醇清除),而非分子量相似度,此敘述屬虛構的設計原則。
胺基酚(aminothiol)保護劑作用機轉
| 結構要素 | 功能 | 對象 |
|---|
| 帶正電荷的胺基 | 離子鍵定位於DNA附近 | DNA磷酸主鏈 |
| 末端硫醇基(-SH) | 清除自由基、提供氫原子修復 | 自由基/羥基自由基 |
| 前驅藥設計 | 需酵素活化後作用 | 正常組織優先保護 |
C選項把硫醇基真正清除的『自由基』偷換成『β粒子』。輻射對DNA的間接傷害主要來自水游離產生的自由基,而非粒子本身,考生若不熟機轉容易被誤導選C。