專技高考-醫事放射師放射線治療原理與技術學111 年第 3 題單選題
關於輻射保護劑WR-2721的敘述，下列何者錯誤？
A具有活性容易進入細胞內正確答案
B可讓接受放射治療的頭頸部癌患者減少口乾症
C可減少化療藥物cisplatin所造成的腎毒性及神經病變
D可減少游離輻射誘發的細胞突變或細胞癌化
A正確答案
WR-2721（Amifostine）為含硫醇前驅藥，需經鹼性磷酸酶去磷酸化才有活性，並非本身具活性易進入細胞，故 A 錯誤。
為什麼答案是 A
WR-2721（Amifostine）本身是無活性的前驅藥，需經正常組織細胞膜上的鹼性磷酸酶(alkaline phosphatase)去磷酸化轉成活性硫醇代謝物 WR-1065 才能進入細胞作用。說它「本身具活性容易進入細胞」是錯誤敘述，正是本題要選的答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 WR-2721（Amifostine）為含硫醇前驅藥，需經鹼性磷酸酶去磷酸化才有活性，並非本身具活性易進入細胞，故 A 錯誤。
記住 Amifostine 是「前驅藥」(prodrug)，要被去磷酸化活化，正常組織活化快、腫瘤活化慢 → 選擇性保護正常組織。
逐選項分析
A✓ 正確
WR-2721（Amifostine）本身是無活性的前驅藥，需經正常組織細胞膜上的鹼性磷酸酶(alkaline phosphatase)去磷酸化轉成活性硫醇代謝物 WR-1065 才能進入細胞作用。說它「本身具活性容易進入細胞」是錯誤敘述，正是本題要選的答案。
B✕
Amifostine 臨床上核准用於頭頸部癌放射治療，可保護唾液腺，減少放療造成的口乾症(xerostomia)，此敘述正確。
C✕
Amifostine 也用於減輕含鉑化療藥物 cisplatin 對腎臟的毒性及神經病變，是其重要適應症之一，敘述正確。
D✕
其活性代謝物為自由基清除劑(free radical scavenger)，可清除游離輻射產生的活性氧，減少 DNA 損傷，因而降低突變或癌化機率，敘述正確。
WR-2721 (Amifostine) 重點整理
| 項目 | 內容 |
|---|
| 藥物本質 | 前驅藥(prodrug)，本身無活性 |
| 活化機轉 | 鹼性磷酸酶去磷酸化 → 活性硫醇 WR-1065 |
| 選擇性 | 正常組織活化快、腫瘤組織活化慢 |
| 作用機制 | 清除自由基、保護 DNA |
| 臨床用途 | 減少頭頸部放療口乾症、減 cisplatin 腎毒性/神經病變 |
陷阱在 A：考生易誤以為輻射保護劑直接有活性進入細胞。事實上 WR-2721 是『去磷酸化才活化』的前驅藥，靠正常組織磷酸酶含量高來達成選擇性保護，這正是它能保護正常組織而不保護腫瘤的關鍵。 
