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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10442單選題

下列何種藥物是經代謝成自由基(free radical)中間體而表現肝毒性?

AEthinylestradiol
BFurosemide
CIsoniazid正確答案
DPioglitazone
答案與詳解
C
正確答案
Isoniazid 經 CYP2E1 代謝為乙醯肼,再轉成自由基中間體(hydrazine),造成肝毒性。

為什麼答案是 C

Isoniazid(INH)經 N-乙醯轉移酶與 CYP2E1 代謝,產生乙醯肼及 hydrazine 等具反應性的自由基中間體,與肝細胞大分子結合導致肝細胞壞死,是經典藥物性肝毒性範例。

考點:膽汁鬱積型肝毒考點:環利尿劑考點:INH自由基肝毒考點:TZD降血糖藥
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黑皮