專技高考-藥師藥理學與藥物化學104 年第 35 題單選題
下列那一種Benzodiazepine類的鎮靜-催眠(sedative-hypnotic)用藥必需先在體內代謝成活性成分,才會產生其藥理作用?
ADiazepam
BOxazepam
CLorazepam
DClorazepate正確答案
D正確答案
Clorazepate為前驅藥(prodrug),需在胃酸中脫羧轉化為活性代謝物N-desmethyldiazepam才有藥效。
逐選項解析
ADiazepam✕ 易錯陷阱
Diazepam本身即具藥理活性,可直接作用於GABA-A受體。雖然它會代謝成同樣有活性的nordiazepam等長效代謝物,但其本身並非前驅藥,不需先活化。
BOxazepam✕ 錯誤
Oxazepam為短效BZD,是diazepam的活性代謝物之一,本身即具藥理活性,且僅經glucuronidation(Phase II)代謝,不需肝臟氧化活化,適合肝功能不良者。
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