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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10435單選題

下列那一種Benzodiazepine類的鎮靜-催眠(sedative-hypnotic)用藥必需先在體內代謝成活性成分,才會產生其藥理作用?

ADiazepam
BOxazepam
CLorazepam
DClorazepate正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Clorazepate為前驅藥(prodrug),需在胃酸中脫羧轉化為活性代謝物N-desmethyldiazepam才有藥效。

為什麼答案是 D

Clorazepate是典型prodrug,口服後於胃部酸性環境下脫羧(decarboxylation)轉化為活性代謝物desmethyldiazepam(nordiazepam)才產生鎮靜催眠作用,故答案為D。

考點:本身有活性考點:活性代謝物考點:前驅藥prodrug
載入中…

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