專技高考-藥師藥理學與藥物化學104 年第 58 題單選題考點:2位取代考點:3位親脂取代
在benzothiadiazine類利尿劑之結構中,那個位置上若有親脂基的取代,會使活性增強?
B正確答案
Benzothiadiazine(thiazide類)利尿劑結構中,3位若有親脂性取代基會增強利尿活性。
逐選項解析
A22位取代✕ 錯誤
2位通常為N-H或可被取代為N-甲基等,但並非以親脂基取代增強活性的關鍵位置,故非正解。
B33位親脂取代✓ 正確
3位(C-3)為thiazide利尿劑構效關係中的關鍵位置,引入親脂性取代基(如benzyl)可顯著增強利尿與降壓活性,例如polythiazide、bendroflumethiazide等。
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