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第二次專門職業及藥理學與藥物化學10471單選題

下列何者經還原性代謝後,產生具鎮痛及消炎作用之sulfide產物?

APiroxicam
BSulindac正確答案
CKetorolac
DIndomethacin
答案與詳解
B
正確答案
Sulindac 是 prodrug(前驅藥),體內還原代謝後產生具活性的 sulfide 代謝物,才真正發揮鎮痛消炎作用,為 NSAIDs 中唯一此類設計的藥物。

為什麼答案是 B

Sulindac 本身是 sulfoxide 形式的 prodrug,在體內經還原酶(主要在腸道菌群及肝臟)還原為活性 sulfide 代謝物,此 sulfide 才是真正抑制 COX、發揮鎮痛消炎作用的活性形式。另可被氧化為無活性的 sulfone。

考點:Oxicam類NSAIDs考點:Sulindac前驅藥代謝考點:Ketorolac直接作用型考點:Indomethacin結構混淆
載入中…

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