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專技高考-藥師藥理學與藥物化學104 年第 71 題單選題

下列何者經還原性代謝後,產生具鎮痛及消炎作用之sulfide產物?

APiroxicam
BSulindac正確答案
CKetorolac
DIndomethacin
答案與詳解
B
正確答案
Sulindac 是 prodrug(前驅藥),體內還原代謝後產生具活性的 sulfide 代謝物,才真正發揮鎮痛消炎作用,為 NSAIDs 中唯一此類設計的藥物。

逐選項解析

APiroxicam✕ 錯誤
Piroxicam 屬於 oxicam 類 NSAID,直接以原型發揮 COX 抑制作用,代謝後不產生具活性的 sulfide 產物。其代謝主要經由羥基化與葡萄糖醛酸結合,無還原性代謝特徵。
BSulindac✓ 正確
CKetorolac✕ 錯誤
Ketorolac 屬於 pyrrolizine carboxylic acid 類 NSAID,直接以原型抑制 COX,鎮痛效力強,常用於術後疼痛。其代謝為葡萄糖醛酸結合,不涉及還原性代謝,無 sulfide 產物。
DIndomethacin✕ 易錯陷阱

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