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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10435單選題

下列那一種Benzodiazepine類的鎮靜-催眠(sedative-hypnotic)用藥必需先在體內代謝成活性成分,才會產生其藥理作用?

ADiazepam
BOxazepam
CLorazepam
DClorazepate正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Clorazepate 為前驅藥(prodrug),須在胃酸中脫羧轉化為活性代謝物 desmethyldiazepam(nordazepam)才有藥效。

為什麼答案是 D

Clorazepate 為典型前驅藥(prodrug),口服後在胃中酸性環境下發生脫羧反應(decarboxylation),轉化為活性代謝物 desmethyldiazepam(nordazepam)才產生藥效,故為正解。

考點:本身即活性考點:3-OH直接結合考點:前驅藥需活化
載入中…

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