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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10475單選題

下列何者不必經kinase活化為phosphate,即可產生抗病毒活性?

題目附圖
A(圖A)
B(圖B)
C(圖C)正確答案
D(圖D)
答案與詳解
C
正確答案
抗病毒藥物中,C選項(Nevirapine)為NNRTI,直接抑制HIV逆轉錄酶,不需經kinase磷酸化活化;其他三者為核苷類似物,需磷酸化後才有活性。

為什麼答案是 C

圖C為Nevirapine,結構由兩個吡啶環(含甲基的吡啶與另一吡啶)透過七員環橋聯結,N上接環丙基(cyclopropyl),無核苷糖基結構。屬NNRTI(非核苷逆轉錄酶抑制劑),直接非競爭性結合HIV-1逆轉錄酶的疏水口袋,不需任何kinase磷酸化即可發揮抗病毒活性,為本題正解。

考點:NRTI需磷酸化活化考點:AZT需磷酸化考點:NNRTI直接活性考點:Abacavir仍需活化
載入中…

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