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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學104 年第 47 題單選題

下列何種藥物會代謝成monoethylglycinexylidide而具有中樞毒性?

ABenzocaine
BLidocaine正確答案
CMepivacaine
DTocainide
答案與詳解
B
正確答案
Lidocaine 經肝臟去乙基代謝為 MEGX(monoethylglycinexylidide),具中樞神經毒性,仍保留藥理活性。

逐選項解析

ABenzocaine✕ 錯誤
Benzocaine 屬於酯類局部麻醉劑,由血漿膽鹼酯酶水解,主要代謝為 PABA,不會生成 MEGX,且其代表性毒性為高鐵血紅素血症(methemoglobinemia)。
BLidocaine✓ 正確
CMepivacaine✕ 易錯陷阱
Mepivacaine 雖同為醯胺類且結構相近,但其主要代謝途徑為環上羥化與 N-去甲基化,特徵代謝物並非 MEGX。常作為與 Lidocaine 混淆的干擾選項。
DTocainide✕ 錯誤

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