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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10447單選題

下列何種藥物會代謝成monoethylglycinexylidide而具有中樞毒性?

ABenzocaine
BLidocaine正確答案
CMepivacaine
DTocainide
答案與詳解
B
正確答案
Lidocaine 經肝臟去乙基代謝為 MEGX(monoethylglycinexylidide),具中樞神經毒性,仍保留藥理活性。

為什麼答案是 B

Lidocaine 為醯胺類局麻劑,經肝臟 CYP 進行 N-去乙基化,生成 monoethylglycinexylidide (MEGX) 及 glycinexylidide (GX),這些活性代謝物會累積造成中樞神經毒性(抽搐、意識改變)。

考點:酯類局麻考點:醯胺類/MEGX考點:醯胺類干擾考點:口服類似物
載入中…

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黑皮