專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學104 年第 28 題單選題
下列何種止瀉藥物屬於不會通過血腦障壁（blood-brain barrier）之opioid agonist？
ATegaserod
BCholestyramine
CLoperamide正確答案
DOctreotide
C正確答案
Loperamide 是不易通過血腦障壁的 opioid 受體致效劑，作用於腸道局部止瀉而無中樞成癮性。
為什麼答案是 C
Loperamide 作用於腸道 μ-opioid 受體，減緩腸蠕動而止瀉。其親脂性受 P-glycoprotein 外排限制，不易通過血腦障壁，故無中樞鎮痛與成癮效果，正確答案。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Loperamide 是不易通過血腦障壁的 opioid 受體致效劑，作用於腸道局部止瀉而無中樞成癮性。
看到「opioid agonist + 止瀉 + 不過血腦障壁」直接選 Loperamide，這是經典考點組合。
逐選項分析
A✕
Tegaserod 是 5-HT4 受體部分致效劑，用於便祕型大腸激躁症（IBS-C），作用為促進腸蠕動，並非 opioid agonist，也不是止瀉藥。
B✕
Cholestyramine 是膽酸結合樹脂，用於膽酸吸收不良引起的腹瀉與高血脂，靠物理性吸附作用，與 opioid 受體完全無關。
C✓ 正確
Loperamide 作用於腸道 μ-opioid 受體，減緩腸蠕動而止瀉。其親脂性受 P-glycoprotein 外排限制，不易通過血腦障壁，故無中樞鎮痛與成癮效果，正確答案。
D✕ 陷阱
Octreotide 是 somatostatin 類似物，可用於分泌性腹瀉與類癌症候群，但屬胜肽類藥物而非 opioid agonist，機轉與 opioid 受體無關，為干擾選項。
常見止瀉相關藥物機轉比較
| 藥物 | 藥理分類 | 作用機轉 | 是否opioid |
|---|
| Loperamide | μ-opioid致效劑 | 減緩腸蠕動、不過BBB | 是 |
| Diphenoxylate | opioid衍生物 | 止瀉、可微量過BBB | 是 |
| Cholestyramine | 膽酸結合樹脂 | 吸附膽酸 | 否 |
| Octreotide | somatostatin類似物 | 抑制分泌性腹瀉 | 否 |
| Tegaserod | 5-HT4部分致效劑 | 促進腸蠕動(治便祕) | 否 |
Octreotide 也能治療分泌性腹瀉，容易被誤選；但它是 somatostatin 類似胜肽，並非 opioid agonist。題目限定「opioid agonist」即可排除 D，只有 Loperamide 同時符合 opioid 致效 + 不過 BBB 兩條件。 
