專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學106 年第 61 題單選題
下列有關esmolol之敘述,何者錯誤?
A結構之骨架為aryloxypropanolamine
B選擇性作用於 $\beta_{1}$ 受體
C屬於長效性作用藥物正確答案
D適用於上心室心搏過速(supraventricular tachycardia)之患者
C正確答案
Esmolol 是超短效 (ultra-short-acting) 的選擇性 β1 受體拮抗劑,因結構含酯鍵被血漿酯酶快速水解,半衰期僅約 9 分鐘,故「長效」敘述錯誤。
為什麼答案是 C
錯誤!Esmolol 分子含甲酯結構,會被紅血球與血漿中的酯酶快速水解,半衰期僅約 9 分鐘,屬於超短效藥物,須靜脈持續輸注,並非長效。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Esmolol 是超短效 (ultra-short-acting) 的選擇性 β1 受體拮抗劑,因結構含酯鍵被血漿酯酶快速水解,半衰期僅約 9 分鐘,故「長效」敘述錯誤。
看到 esmolol 直接聯想「ester→酯酶水解→超短效」,靜脈滴注用於急性心律不整,選『長效』必錯。
逐選項分析
A✕
多數 β-blocker(如 propranolol、metoprolol、esmolol)核心骨架皆為 aryloxypropanolamine(芳氧基丙醇胺),此敘述正確。
B✕
Esmolol 屬選擇性 β1 拮抗劑(cardioselective),主要作用於心臟 β1 受體,對支氣管 β2 影響較小,敘述正確。
C✓ 正確
錯誤!Esmolol 分子含甲酯結構,會被紅血球與血漿中的酯酶快速水解,半衰期僅約 9 分鐘,屬於超短效藥物,須靜脈持續輸注,並非長效。
D✕
Esmolol 起效快、消退快,臨床用於急性上心室心搏過速、心房顫動心室率控制與圍手術期高血壓等,敘述正確。
常見 β-blocker 作用時間與選擇性
| 藥物 | 選擇性 | 作用時間 | 代謝特點 |
|---|
| Esmolol | β1選擇性 | 超短效(~9分鐘) | 血漿酯酶水解(含酯鍵) |
| Metoprolol | β1選擇性 | 中效 | 肝臟CYP2D6代謝 |
| Propranolol | 非選擇性 | 中效 | 肝臟代謝、脂溶性高 |
| Atenolol | β1選擇性 | 長效 | 腎臟排除、水溶性 |
本題把 esmolol 的核心特徵『超短效』偷換成『長效』。Esmolol 因結構帶有甲酯被血漿酯酶快速水解,正是其超短效的關鍵;考生若只記得它是 β1-blocker 而忽略代謝特性,易誤判 C 為正確敘述。