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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10666單選題

為增加下圖化合物的抗精神病活性,第二位置處加入下列何種取代基最適合?

題目附圖
ACH3
BCF3正確答案
COCH3
DNHCH3
答案與詳解
B
正確答案
吩噻𠯤類抗精神病藥物,第2位引入強吸電子基CF3(三氟甲基)可最有效增強抗精神病活性。

為什麼答案是 B

CF3(三氟甲基)為強吸電子基,具高親脂性及強σ/π電子拉電效果,可增加整體分子脂溶性、穩定電荷分佈,顯著提升與多巴胺D2受體結合活性。臨床藥物如Trifluoperazine即含此取代基。

考點:供電子基效應考點:CF3吸電子活性增強考點:甲氧基共振供電考點:胺基供電不利活性
載入中…

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