專技高考-護理師基礎醫學(包括解剖學、生理學、病理學、藥理學、微生物學與免疫學)114 年第 31 題單選題
下列藥物中,何者為前驅藥物(prodrug)需要體內酵素代謝才會產生活性,但有些人可能因其代謝酵素活性較低,而使得該藥物之藥效減弱?
Aphenobarbital
Bclopidogrel正確答案
Crifampin
Dcelecoxib
B正確答案
Clopidogrel 是典型前驅藥,需 CYP2C19 代謝活化,慢代謝者藥效減弱。
為什麼答案是 B
Clopidogrel 為抗血小板前驅藥,需經 CYP2C19 活化後才能不可逆抑制 P2Y12 受體。CYP2C19 poor metabolizer(亞洲人比例高)會導致活化不足、藥效減弱,心血管事件風險上升。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Clopidogrel 是典型前驅藥,需 CYP2C19 代謝活化,慢代謝者藥效減弱。
看到「前驅藥 + 代謝酵素多型性 + 藥效減弱」直接鎖定 clopidogrel(CYP2C19)。
逐選項分析
A✕
Phenobarbital 本身即為活性藥物(長效巴比妥類鎮靜安眠藥),並非前驅藥,反而是著名的肝臟酵素誘導劑 (CYP 誘導)。
B✓ 正確
Clopidogrel 為抗血小板前驅藥,需經 CYP2C19 活化後才能不可逆抑制 P2Y12 受體。CYP2C19 poor metabolizer(亞洲人比例高)會導致活化不足、藥效減弱,心血管事件風險上升。
C✕ 陷阱
Rifampin(抗結核藥)本身即具活性,且是最強的 CYP 酵素誘導劑之一,會加速其他藥物代謝。考生易與「代謝」關鍵字混淆,但它不是前驅藥。
D✕
Celecoxib 為選擇性 COX-2 抑制劑,本身即為活性藥物,直接抑制 COX-2 發揮抗發炎止痛效果,非前驅藥。
常見前驅藥 (Prodrug) 整理
| 前驅藥 | 活化酵素 | 活性代謝物 | 臨床用途 |
|---|
| Clopidogrel | CYP2C19 | 活性硫醇代謝物 | 抗血小板 |
| Codeine | CYP2D6 | Morphine | 止痛/止咳 |
| Enalapril | 酯酶 | Enalaprilat | 降血壓 (ACEI) |
| Cyclophosphamide | CYP2B6 | Phosphoramide mustard | 抗癌 |
| Tamoxifen | CYP2D6 | Endoxifen | 乳癌治療 |
題幹出現「代謝酵素活性較低使藥效減弱」,考生可能誤把酵素誘導劑 rifampin、phenobarbital 也聯想進去。但「前驅藥」定義是自己需要被代謝活化,不是影響別人代謝,務必分清「被代謝活化」vs「誘導代謝」。
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