專技高考-牙醫師(一)牙醫學(一)(包括口腔解剖學、牙體形態學、口腔組織與胚胎學、生物化學等科目及其臨床相關知識)106 年第 68 題單選題
下列何種藥物是以抑制蛋白激酶(protein kinase)為分子基礎而開發的抗癌藥?
Acetuximab(Erbitux)
Btrastuzumab(Herceptin)
Cpaclitaxel(Taxol)
Dimatinib mesylate(Gleevec)正確答案
D正確答案
Imatinib (Gleevec) 是經典的酪胺酸激酶抑制劑 (TKI),靶向 BCR-ABL 治療慢性骨髓性白血病 (CML)。
為什麼答案是 D
Imatinib (Gleevec) 是首個成功上市的小分子酪胺酸激酶抑制劑,靶向 BCR-ABL 融合蛋白、c-KIT、PDGFR,主治慢性骨髓性白血病 (CML) 與胃腸道間質瘤 (GIST)。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Imatinib (Gleevec) 是經典的酪胺酸激酶抑制劑 (TKI),靶向 BCR-ABL 治療慢性骨髓性白血病 (CML)。
看到「-nib」結尾 = 小分子激酶抑制劑;「-mab」結尾 = 單株抗體。本題選 -nib 結尾的 D。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Cetuximab 是針對 EGFR 的單株抗體 (mAb),作用於細胞外受體結合區,阻斷配體結合,並非進入細胞內抑制激酶活性。用於大腸癌、頭頸癌。
B✕ 陷阱
Trastuzumab 是針對 HER2 的單株抗體,作用於 HER2 受體胞外區,雖會間接影響下游激酶訊息但本身非激酶抑制劑。用於 HER2 陽性乳癌。
C✕
Paclitaxel (紫杉醇) 是微管穩定劑,結合 β-tubulin 使微管聚合後無法解聚,阻斷有絲分裂;與蛋白激酶無關。
D✓ 正確
Imatinib (Gleevec) 是首個成功上市的小分子酪胺酸激酶抑制劑,靶向 BCR-ABL 融合蛋白、c-KIT、PDGFR,主治慢性骨髓性白血病 (CML) 與胃腸道間質瘤 (GIST)。
標靶抗癌藥分類速記
| 藥物 | 字尾 | 類型 | 靶點 |
|---|
| Cetuximab | -mab | 單株抗體 | EGFR 胞外 |
| Trastuzumab | -mab | 單株抗體 | HER2 胞外 |
| Paclitaxel | -taxel | 天然產物 | 微管 β-tubulin |
| Imatinib | -nib | 小分子 TKI | BCR-ABL 激酶 |
考生易誤認單株抗體 (cetuximab、trastuzumab) 也算「抑制激酶」。其實它們作用在受體胞外區阻斷配體結合,並非直接抑制激酶活性區;真正以「抑制 protein kinase」為分子設計基礎的是 -nib 類小分子藥。
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