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專技高考-藥師藥劑學(包括生物藥劑學)10450單選題

已知下列藥品相關資訊如下表所示: Propranolol Meperidine Tolbutamide Theophylline 抽提率 0.6~0.8 0.6~0.95 0.02 0.09 血中蛋白質結合率(%) 93 60 98 59 判斷下列對藥品肝臟排除的主要機轉之敘述,何者錯誤?

題目圖片
APropranolol在肝臟的排除主要受肝血流影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變正確答案
BMeperidine在肝臟的排除主要受肝血流影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大
CTolbutamide在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變
DTheophylline在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大
答案與詳解
A
正確答案
本題要求選出錯誤敘述。Propranolol 與 Meperidine 屬高抽提率藥物,肝清除率主要受肝血流影響,血漿蛋白結合率改變對其清除率影響極小,故 A 敘述「也會因血漿蛋白結合率改變而改變」錯誤。Tolbutamide 與 Theophylline 屬低抽提率藥物,清除率近似 fu×CLint。Tolbutamide 蛋白結合率極高(98%),蛋白結合率改變會顯著影響游離分率與清除率;Theophylline 蛋白結合率較低(59%),蛋白結合率改變對游離分率的相對影響較小,故對清除率影響不大,D 敘述正確。

為什麼答案是 A

Propranolol 的抽提率為 0.6~0.8,屬高抽提率藥物。依 well-stirred model,高抽提率藥物的肝清除率主要受肝血流 (Q) 限制 (CL≈Q)。對於此類藥物,血漿蛋白結合率的改變對總肝清除率的影響極微。因此,敘述稱其「也會因血漿蛋白結合率改變而改變」是不正確的(暗示有顯著影響),故為本題答案。

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