專技高考-藥師藥劑學(包括生物藥劑學)104 年第 53 題單選題
已知某抗生素具有下面特性:
抗生素U53107 solubility(mg/mL) fu(%) Papp(x 10-6 cm/sec)
pH=7.4 buffer 1 - 5
serum 1.5 10 5
Papp = Apparent Permeability, fu: unbound fraction of drug
下面那一個原因最可能是抗生素盤(antibiotic disc assay)抑制區實驗在相同抗生素(總)濃度下(10 µg/mL),配在pH=7.4緩衝溶液中(A)與在血清中(B),抑制區大小不同的可能原因?
1 / 2A本抗生素根據pH-partition theory比較喜歡分布至細胞內
B本抗生素-蛋白質結合力,導致血清未結合藥品濃度比在緩衝液中小正確答案
C本抗生素-蛋白質結合力,導致血清未結合藥品濃度比在緩衝液中大
D本抗生素在較低pH值下對細菌的穿透性比較小
B正確答案
抑制區大小取決於游離藥物濃度。血清中藥物與蛋白結合(fu=10%),遊離濃度低於緩衝液,故抑制區較小。
為什麼答案是 B
血清中 fu=10%,表示藥物與血清蛋白結合,遊離濃度遠低於緩衝液,導致擴散抑制區變小。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 抑制區大小取決於游離藥物濃度。血清中藥物與蛋白結合(fu=10%),遊離濃度低於緩衝液,故抑制區較小。
看 fu 值!血清 fu=10% 代表九成藥物被蛋白綁住,能擴散殺菌的遊離藥變少,抑制區當然比緩衝液小。
逐選項分析
A✕
題目資料未顯示 pH 對細胞內分布的影響,且與蛋白結合導致抑制區變小之核心機制無關。
B✓ 正確
血清中 fu=10%,表示藥物與血清蛋白結合,遊離濃度遠低於緩衝液,導致擴散抑制區變小。
C✕ 陷阱
血清中 fu=10% 小於緩衝液(約100%),未結合濃度應較小而非較大,敘述與資料完全相反。
D✕
題目未提供較低 pH 值的 Papp 資料,且無法解釋緩衝液與血清在相同 pH 下的抑制區差異。
緩衝液與血清中藥物狀態比較
| 環境 | fu (遊離分率) | 游離藥物濃度 | 抑制區大小 |
|---|
| pH 7.4 緩衝液 | 約 100% | 高 | 大 (圖A) |
| 血清 | 10% | 低 | 小 (圖B) |
學生易誤以為總濃度相同則抑制區大小相同,忽略生物藥劑學核心概念:只有游離型藥物具備擴散與藥理活性,血清蛋白結合會大幅降低遊離濃度。